Drogas de artrite

Por Chris Woolston, MS e Deepi Brar, MS

Não há falta de medicamentos que possam oferecer alívio para pessoas com artrite. Mas com tantas opções para escolher, é importante que você consiga o medicamento certo para sua situação particular. Cada droga tem possíveis desvantagens para acompanhar os benefícios. Não importa qual medicamento seu médico recomenda, certifique-se de entender os riscos e siga as instruções com exatidão. Diferentes tipos de artrite requerem diferentes abordagens médicas.

A osteoartrite é a forma mais comum de artrite. O principal problema na osteoartrite é que a cartilagem (substância rígida e emborrachada que fornece uma almofada entre dois ossos) começa a se desgastar após anos de uso intenso, causando dor e rigidez. Fisioterapia, exercícios suaves e perda de peso podem ajudar a aliviar os sintomas, mas em alguns casos a cirurgia ou as injeções podem ser necessárias. Drogas para tratar esta condição se concentram principalmente no alívio da dor.

A artrite reumatóide funciona de maneira diferente: é um distúrbio auto-imune, o que significa que o sistema imunológico está erroneamente atacando o tecido do seu próprio corpo, neste caso as articulações. Pode ocorrer mais cedo do que a osteoartrite e pode até aparecer em crianças. Como outras condições auto-imunes, a artrite reumatóide é mais comum em mulheres. Na artrite reumatóide, as membranas sinoviais das articulações ficam inflamadas. As células do sistema imunológico também liberam certas enzimas que acabam destruindo a cartilagem. Novos estudos sugerem que a artrite reumatóide precisa ser tratada agressivamente cedo para os melhores resultados a longo prazo. Alguns medicamentos para artrite reumatóide visam a resposta imunológica rebelde, além de controlar a dor.

Acetaminofeno

Exemplos: Tylenol, genéricos

Os médicos sabem há muito tempo que o acetaminofeno - quando usado corretamente - é um dos analgésicos mais seguros do mundo. Por esta razão, é frequentemente a primeira escolha dos médicos para tratar a dor crônica da osteoartrite. Como não ajuda a reduzir a inflamação, as pessoas com artrite reumática provavelmente não se beneficiarão do uso de acetaminofeno isoladamente.

Possíveis efeitos colaterais: Acetamofeno em excesso pode danificar o fígado, e tomar mais do que 500 mg por dia demonstrou elevar a pressão arterial. Como o acetaminofeno é um ingrediente em muitas preparações sem prescrição, como remédios para resfriado, nem sempre é fácil ter certeza de quanto você recebe por dia, portanto, leia atentamente os rótulos. Além disso, a Food and Drug Administration (FDA) estima que 14.000 pessoas acabam no pronto-socorro a cada ano com overdoses acidentais de acetaminofeno. Assim, mesmo que você não precise se preocupar com a pressão alta, a FDA recomenda que você nunca tome mais de 4 gramas - ou 4.000 miligramas - por dia. Muito paracetamol pode causar danos graves ao fígado, e é por isso que a American Liver Foundation recomenda uma dose máxima de não mais de 3 gramas (3,

Precauções possíveis: Você não deve tomar acetaminofeno se for um bebedor pesado (você toma regularmente três ou mais bebidas alcoólicas por dia), e seu médico também deve saber se você tem um histórico de doença hepática. Grandes doses de acetaminofeno podem sobrecarregar e danificar seu fígado - especialmente se ele tiver que desintoxicar o álcool também.

Mas se você beber álcool regularmente ou não, é uma boa idéia manter o controle sobre a quantidade de acetaminofeno que você toma todos os dias. Um estudo publicado na revista Hepatology acompanhou 662 pacientes com insuficiência hepática aguda durante um período de seis anos e descobriu que o acetaminofeno era a causa mais comum de intoxicação pelo fígado. Quase metade desses casos foram overdoses não intencionais. O uso regular desta droga também pode melhorar a ação da warfarina, um fármaco que dilui o sangue (Coumadin), possivelmente levando a hemorragia interna.

Aspirina e AINEs comuns

Exemplos: Anacina, Bayer e Bufferin (aspirina), Advil, Motrin (ibuprofeno), Aleve (naproxeno), Nalfon (fenoprofeno)

Durante décadas, os AINEs (antiinflamatórios não esteroidais) têm sido a pedra angular do tratamento para muitos tipos diferentes de artrite. Mas só porque algo está disponível sem receita não significa que é perfeitamente seguro. Doses elevadas de AINEs - ou doses menores durante um longo período de tempo - podem causar hemorragias no estômago, bem como lesões nos rins e no fígado. Isso geralmente é mais uma preocupação para pessoas com artrite reumatóide. Se o seu médico recomendar algum AINE, você precisará fazer exames regulares para garantir que os medicamentos não estejam prejudicando você. Tomando um inibidor da bomba de prótons como Nexium (esomeprazol) com AINEs reduz o risco de desenvolver úlceras no estômago. Tomando um AINE com alimentos também ajudará a reduzir as chances de ter uma dor de estômago.

Possíveis efeitos colaterais: A FDA exige que os fabricantes de AINEs prescritos acrescentem uma advertência sobre a possibilidade de sérios problemas cardiovasculares e sangramento gastrointestinal potencialmente letal associado a essa classe de medicamentos. A agência também recomendou que os AINEs não sejam prescritos para qualquer pessoa que tenha passado recentemente por uma cirurgia de revascularização do miocárdio.

A FDA diz que as evidências disponíveis não indicam um aumento do risco de problemas cardiovasculares com o uso a curto prazo de AINEs OTC, mas é importante discutir possíveis efeitos colaterais com o seu médico. A agência também quer que os fabricantes enfatizem a importância de aderir à dosagem recomendada e à duração do uso. Uma nota importante: A FDA recomenda que, se o seu médico lhe tiver instruído a tomar uma aspirina diária para reduzir o risco de problemas cardíacos, você NÃO deve parar de tomá-la, a menos que seu médico assim o diga. A aspirina mostrou ter certas propriedades protetoras do coração. Se você tiver alguma dúvida sobre a sua dose regular de aspirina, ligue para o seu médico, mas continue a tomá-lo nesse meio tempo.

Aqui estão algumas outras coisas para estar ciente de se você tomar AINEs. Um estudo descobriu que as mulheres que tomavam uma dose moderada alta de vários AINEs por dia tinham até 78% mais chances de desenvolver pressão alta do que as mulheres que não tomavam a medicação. Então, se você tomar AINEs todos os dias, fique de olho na sua pressão arterial. Deixe seu médico saber se você tem alergia à aspirina ou a medicamentos similares. Você deve informar o seu médico se você tomar um sangue mais fino, como Coumadin (varfarina), porque a aspirina também é um sangue mais fino. Altas doses de aspirina podem causar zumbido nos ouvidos. AINEs e aspirina também podem causar ou agravar a asma.

Outros efeitos colaterais podem incluir cólicas estomacais, diarréia, indigestão, vômitos e dor de cabeça. Como o sangramento interno pode ocorrer sem dor, chame seu médico imediatamente se notar fezes negras. Se você vomitar sangue ou qualquer substância que pareça borra de café, ou de repente se sentir fraco, suado e tonto, procure ajuda de emergência.

Como muitos medicamentos, os AINEs são processados ​​no fígado e excretados pelos rins, portanto, esses órgãos devem ser monitorados cuidadosamente. Beber álcool pode sobrecarregar e danificar o fígado, por isso é melhor reduzir. Os AINEs podem melhorar a ação dos medicamentos contra o diabetes e levar à baixa taxa de açúcar no sangue, por isso os diabéticos precisam de atenção extra. Em grandes doses, essas drogas (com exceção da aspirina) também podem piorar a pressão alta com o passar do tempo.

Avisos também foram emitidos avisos sobre Aleve (naproxeno), um medicamento anti-inflamatório não esteroide vendido ao balcão. Pesquisadores dos Institutos Nacionais de Saúde estavam conduzindo um estudo para determinar se a droga poderia ser usada para tratar a doença de Alzheimer, mas o estudo foi interrompido depois que os resultados mostraram que os pacientes que tomaram naproxeno tinham 50% mais chances de ter ataques cardíacos ou derrames. A Food and Drug Administration aconselhou as pessoas que tomam a droga a contatar seus médicos.

Inibidores da COX-2

Exemplos: Celebrex (celecoxib)

Os médicos tinham grandes esperanças para essa classe de medicamentos para seus pacientes com artrite que precisavam de alívio da dor a longo prazo, mas as preocupações com problemas cardíacos levaram a um estudo de 10 anos envolvendo mais de 24.000 pacientes. No entanto, o estudo, publicado em novembro de 2016 no New England Journal of Medicine, descobriu que o Celebrex não era mais prejudicial ao coração do que o ibuprofeno e o naproxeno.

O Celebrex é um tipo de AINE chamado inibidor da COX-2 porque tem como alvo esse componente específico do processo de inflamação. (Outros AINEs têm como alvo a COX-1, encontrada em todo o corpo, e a COX-2, concentrada em áreas inflamadas.) O Celebrex também mostrou ser mais seguro para a função renal.

Possíveis efeitos colaterais: O rótulo Celebrex inclui informações sobre um estudo anterior que encontrou um risco aumentado de problemas cardíacos em alguns participantes. A American Heart Association também adverte que a droga foi usada para pacientes com artrite em vez de pacientes cardíacos e questiona se o estudo provou a droga segura para pacientes com problemas cardíacos. Por esta razão, alguns especialistas alertam contra o uso do Celebrex em pacientes com artrite que também apresentam problemas cardíacos.

O FDA está incentivando os médicos a prescrever a menor dose eficaz de Celebrex possível pelo menor tempo possível para ajudar a prevenir os efeitos colaterais.

Outros AINEs

Há uma variedade de outros AINEs disponíveis por prescrição, incluindo o Relafen (nabumetona), o Disalcid (salsalato), o Mobic (meloxicam), o Ponstel (meclofenamato de sódio), a Indocina (indometacina) e o Arthrotec (diclofenaco sódico / misoprostol). Algumas delas são mais suaves do que a aspirina, mas cada uma tem seu próprio conjunto de efeitos colaterais, muitas vezes sérios. Seus preços variam entre os AINEs over-the-counter e os inibidores de COX-2.

Drogas anti-reumáticas modificadoras da doença não-biológicas (DMARDs)

Estes são geralmente de ação lenta e funcionam interrompendo a resposta imune complexa que danifica suas articulações na artrite reumatóide e outras condições reumáticas. Cada um funciona de forma um pouco diferente e os efeitos colaterais variam um pouco, mas todos interferem no sistema imunológico. A idéia é que melhorar a artrite reumatóide valerá o preço do seu corpo - imunidade enfraquecida contra a infecção e outros efeitos colaterais. Essas drogas geralmente levam de um a seis meses para ter efeito total, por isso também são chamadas de drogas anti-reumáticas de ação lenta. Muitos reumatologistas iniciam seus pacientes em um dos três primeiros medicamentos listados abaixo. Encontrar o medicamento certo (ou combinação) para uma pessoa pode ser um longo processo de tentativa e erro.

Plaquenil (hidroxicloroquina)

Drogas antimaláricas são comumente usadas para tratar distúrbios imunológicos, e o mais comumente prescrito é Plaquenil (hidroxicloroquina). Ajuda de 30% a 40% de todos os pacientes com artrite reumatóide que tentam, mas leva muito tempo para mostrar melhora - um a seis meses. A hidroxicloroquina é uma primeira escolha comum, porque causa menos efeitos colaterais.

Possíveis efeitos colaterais: Os efeitos colaterais mais comuns incluem náuseas, vômitos, diarréia e dor de cabeça. Em casos raros, pode danificar os músculos do coração. Em doses mais altas, às vezes, pode causar danos na retina ao longo do tempo, por isso exames oftalmológicos regulares são importantes.

Azulfidina (sulfassalazina)

Esta droga suprime a reação imune na artrite reumatóide e também é um antiinflamatório. Cerca de 60% das pessoas com artrite reumatóide respondem a essa droga, mas geralmente causam efeitos colaterais. Demora pelo menos um mês para ver a melhoria durante esta droga.

Possíveis efeitos colaterais: Os pacientes geralmente são monitorados de perto nos primeiros três meses por causa dos efeitos colaterais, que incluem erupções cutâneas, dor de cabeça, náuseas, vômitos e redução da contagem de espermatozóides. Alguns efeitos colaterais menos comuns são anemia, contagens reduzidas de glóbulos brancos, febre, coceira e problemas de pele.

Reumatrex (metotrexato)

Usado pela primeira vez para tratar vários tipos de câncer, o metotrexato é atualmente comumente prescrito - geralmente em combinação com AINEs - para tratar a artrite reumatóide. Para a artrite reumatóide ativa que não responde aos AINEs, o metotrexato é frequentemente o próximo tratamento de escolha. Pode começar a trabalhar dentro de um mês, o que é muito mais cedo do que algumas outras opções, como antimaláricos ou sais de ouro. Um estudo recente descobriu que quanto mais cedo o tratamento com metotrexato é iniciado, mais ele ajuda. Esse achado pode ser verdadeiro também para outras drogas, então é provável que os reumatologistas tratem a artrite reumatóide de forma mais agressiva no início.

Como a maioria das drogas usadas para tratar a artrite reumatóide, o metotrexato funciona suavemente enfraquecendo o sistema imunológico. Os pacientes que não respondem ao metotrexato sozinho podem receber a droga em combinação com outras drogas, como a ciclosporina. Tomar ácido fólico pode ajudar a proteger contra alguns efeitos colaterais do metotrexato. Enquanto você estiver usando essa droga, seu médico irá monitorar sua função hepática e possivelmente sua contagem de células sangüíneas também.

Possíveis efeitos colaterais: O metotrexato pode causar dores de estômago, náuseas, vômitos, diarréia e sangramento incomum (vômito de sangue, assim como sangue na urina ou nas fezes). Pode causar problemas no fígado, por isso deve informar o seu médico se tiver antecedentes de doença hepática ou alcoolismo. Raramente, também pode causar problemas pulmonares. Como o metotrexato enfraquece a imunidade e pode diminuir as contagens de glóbulos brancos, você corre mais risco de infecções e terá mais dificuldade em combatê-las. Certifique-se de informar o seu médico se você tem uma infecção ou um sistema imunológico enfraquecido. Além disso, converse com seu médico se estiver planejando ter um filho. O metotrexato pode prejudicar a fertilidade em homens e mulheres e tem o potencial de causar defeitos congênitos.

Arava (leflunomida)

Este é um dos mais novos medicamentos para o tratamento da artrite reumatóide e ajuda cerca de 40% dos que o experimentam. A leflunomida é uma opção para pessoas que não podem tomar metotrexato ou que não respondem a ela, e a melhora leva de um a dois meses.

Possíveis efeitos colaterais: Este medicamento faz com que as enzimas hepáticas sejam mais altas que o normal em 5% dos usuários (60% daqueles em combinação com metotrexato e leflunomida), indicando possível dano ao fígado. A leflunomida pode causar diarréia, erupções cutâneas, perda de cabelo e defeitos congênitos. A leflunomida pode permanecer no corpo por até dois anos, por isso, se você é uma mulher com essa droga e quer ter um bebê, você precisa conversar com seu médico antes de tentar engravidar.

DMARDs biológicos

Exemplo: Enbrel (etanercept), Remicade (infliximab), Humira (adalimumabe), Kineret (anakinra), Actemra (tocilizumab)

Essas drogas de alta tecnologia - produtos de engenharia genética - funcionam direcionadas a partes específicas da reação inflamatória. Os três primeiros fármacos têm como alvo o fator de necrose tumoral alfa (TNF-alfa), uma proteína de ocorrência natural que desempenha um papel fundamental na verificação do crescimento do tumor e também está envolvida na inflamação das articulações. Anakinra é outra droga geneticamente modificada. Bloqueia um agente diferente no processo de inflamação sinovial. É um antagonista do receptor de IL-1, o que significa que ele bloqueia o receptor de IL-1 em certas células do sistema imunológico, como bloquear uma fechadura. Isso evita que proteínas imunes indesejadas realizem seu trabalho inflamatório.

Modificadores de resposta biológica são especialmente úteis para pessoas com artrite reumatóide leve a moderada que não estão respondendo a outras drogas. No entanto, eles podem amortecer significativamente o sistema imunológico, e se você sofre de infecções crônicas, tem uma história de exposição à tuberculose, ou está em risco de infecções, você provavelmente não deve tomar este medicamento.

Os bloqueadores de TNF-alfa são frequentemente prescritos em combinação com o metotrexato. O infliximab é tomado por via intravenosa, e o etanercept e o adalimumab são medicamentos injetáveis, por isso são bastante inconvenientes e muito caros. Pelo lado positivo, eles geralmente começam a surtir efeito dentro de duas semanas e trabalham para mais da metade de todas as pessoas que os experimentam. Essas drogas também podem retardar o dano da artrite reumatóide melhor do que o metotrexato sozinho.

Possíveis efeitos colaterais: Todos podem aumentar o risco de infecções graves porque suprimem o sistema imunológico de uma maneira específica. Seu médico deve saber se você tem uma infecção ativa ou se foi exposta à tuberculose no passado. Se notar algum sinal de infecção, consulte imediatamente o seu médico. Etanercept, adalimumab e anakinra podem comumente causar reações leves a moderadas no local da injeção, consistindo em dor, inchaço e vermelhidão. O infliximabe pode agravar doenças cardíacas e aumentar a probabilidade de insuficiência cardíaca congestiva. Como essas drogas interferem na maneira como seu corpo combate o câncer, elas representam um risco potencial de câncer. De fato, o FDA mencionou um aumento no linfoma entre alguns pacientes que tomaram Remicade em estudos controlados, levando a agência a pedir aos fabricantes de todos os bloqueadores de TNF que citassem o risco em seus rótulos de advertência. Pacientes com asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica têm maiores taxas de infecções pulmonares em anakinra.

Corticosteróides

Exemplos: prednisona (Deltasone, Orasone), metilprednisolona (Medrol) Estes medicamentos potentes - tomados por via oral ou às vezes injetados em uma articulação - aliviam a inflamação e põem freios no sistema imunológico. Eles oferecem alívio rápido e dramático da artrite reumatóide, mas não são uma boa opção para a terapia a longo prazo, devido à grande variedade de efeitos colaterais graves. Os corticosteróides são frequentemente prescritos durante surtos graves ou quando outras drogas não estão funcionando. Seu médico começará a baixar sua dose assim que a doença parecer estar sob controle. Você precisará de exames regulares para garantir que os benefícios das drogas superem os riscos.

Possíveis efeitos colaterais: Os corticosteróides podem ser muito duros para o corpo, especialmente quando tomados em doses altas por longos períodos de tempo. Os efeitos colaterais podem incluir imunidade enfraquecida (e aumento do risco de infecção), alterações de humor, ganho de peso e úlceras do esôfago. O uso de corticosteróides prejudica a cicatrização da pele e pode levar ao aumento de hematomas, sudorese e estrias. Acne, aumento de pêlos no corpo e "face da lua" são outros problemas estéticos com corticosteróides. As complicações em longo prazo incluem osteoporose, diabetes, catarata e hipertensão (o que aumenta o risco de doenças cardíacas, danos nos rins e derrame). As pessoas com esses medicamentos são monitoradas para uma variedade de complicações.

Outros DMARDs

Exemplos: Imuran (azatioprina), Neoral (ciclosporina), Cytoxan (ciclofosfamida), Cuprimine (penicilamina)

Muitas vezes usado para prevenir a rejeição após o transplante de órgãos, Imuran (azatioprina) e Neoral (ciclosporina) são imunossupressores que às vezes são usados ​​para tratar a artrite quando outras drogas falharam. Eles não são um tratamento de primeira escolha por causa de seus efeitos colaterais e porque suprimir amplamente o sistema imunológico também deixa você propenso a infecções. Cytoxan (ciclofosfamida) é uma droga anticâncer com uma ampla gama de efeitos colaterais graves, por isso raramente é usado para artrite reumatóide.

A penicilamina é uma droga antiga derivada do antibiótico penicilina. Uma vez comumente usado no tratamento da artrite reumatóide, agora é raramente usado porque a dose precisa ser aumentada lentamente a cada mês e leva de quatro a seis meses para começar a funcionar. Os pesquisadores também estão estudando minociclina (um antibiótico de tetraciclina), porque pode ser útil em combinação com o metotrexato a um custo menor do que alguns dos novos medicamentos biológicos.

Possíveis efeitos colaterais: variam de acordo com a droga. Medicamentos imunossupressores podem aumentar o risco de infecções. Imuran (azatioprina) pode causar problemas no sistema digestivo, incluindo náuseas e vômitos. A ciclosporina é altamente tóxica e pode causar pressão alta e danos nos rins, mas seus efeitos colaterais mais comuns incluem dor de cabeça, gengivas inchadas, sensibilidade à luz solar e tremores. A ciclofosfamida pode causar náuseas, vômitos, erupção cutânea, perda de cabelo, esterilidade temporária (em homens) e toxicidade vesical (raramente). Os efeitos colaterais da penicilamina incluem náuseas, dores de estômago e danos nos rins.